Прамипекс 1 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 25 сентября 2019 года № 023801)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 25 сентября 2019 года № 023801

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Прамипекс

Торговое название

Прамипекс

Международное непатентованное название

Прамипексол

Лекарственная форма

Таблетки 0.25 мг, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.25 мг или 1 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (маннитол 25), крахмал кукурузный (чистота 21 А), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Белого или почти белого цвета овальные таблетки с фаской, гладкие с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 0.25 мг).

Белого или почти белого цвета круглые таблетки с фаской, гладкие с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 1 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допинэргические препараты. Агонисты допамина. Прамипексол.

Код ATХ N04BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90% и максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 3 часа. Обычно прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола, но скорость его всасывания была несколько снижена, что не является клинически существенным. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, не зависимо от лекарственной формы.

Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%) и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительно степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизменном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин и почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (t) колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.

Фармакодинамика

Прамипекс является агонистом допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами D₂ и обладает выраженным сродством к D₃ рецепторам, а также полной внутренней активностью. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипекс ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающую в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). Прамипекс защищает нейроны нейротоксичности леводопы. При длительном применении (более 3-х лет) признаков снижения эффективности не установлено. Механизм действия прамипексола в качестве лечения синдрома беспокойных ног не известен. Нейрофармакологические доказательства предполагают вовлечение первичной допаминергической системы.

Показания к применению