Толпирекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 1 апреля 2020 года № 027892)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 1 апреля 2020 года № 027892

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

(Листок вкладыш)

Толпирекс

Торговое название

Толпирекс

Международное непатентованное название

Толперизон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислоты лимонной моногидрат, повидон-30, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка для дозировки 50 мг: краситель Винкоут WT-01985 коричневый:

(гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172));

Оболочка для дозировки 150 мг: краситель Винкоут WT-01097 оранжевый: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, «солнечный закат желтый» (Е 110)).

Описание

Дозировка 50 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны

Дозировка 150 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.