Винпоцетин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 27 апреля 2017 года № 007999)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 27 апреля 2017 года № 007999

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Винпоцетин

Торговое название

Винпоцетин

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 2 мл

Состав на одну ампулу

активное вещество — винпоцетин 10.0 мг,

вспомогательные вещества: сорбит 160.0 мг, пропиленгликоль 40.0 мг, кислоты лимонной моногидрат 8.0 мг, натрия метабисульфит 2.0 мг, динатрия эдетат 1.0 мг, натрия сульфит безводный 0.2 мг, кислота хлороводородная 1 М до рН 3.4, вода для инъекций до 2 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка зеленовато-желтым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06ВХ18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cвязь с белками крови составляет 66 %. Биодоступность составляет около 7 %. Объем распределения равен 246.7 ± 88.5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66.7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которой у людей образуется 25-30 % от принятой дозы. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения винпоцетина, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

Выведение

При многократном пероральном применении в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1.2 ± 0.27 нг/мл и 2.1 ± 0.33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4.83 ± 1.29 часов. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, Т_1/2 этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика винпоцетина, в т. ч. при длительном применении, у лиц пожилого возраста существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей. Кумуляция также отсутствует.