Симулект. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 6 февраля 2020 года № 026612)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 6 февраля 2020 года № 026612

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Симулект^â

Торговое название

Симулект^®

Международное непатентованное название

Базиликсимаб

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления инъекционного/ инфузионного раствора 20 мг в комплекте с растворителем (вода для инъекций)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - базиликсимаб 21.500* мг,

вспомогательные вещества - маннитол/D-Маннитол, глицин, сахароза, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, динатрия гидрофосфат безводный, азот.

Растворитель - вода для инъекций 5 мл.

^* - включает 7.5 % избыток, что соответствует 20.0 мг при растворении и извлечении из флакона

Описание

Лиофилизированный порошок белого цвета. Допускается наличие отдельных фрагментов.

Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Интерлейкина ингибиторы. Базиликсимаб.

Код ATХ L04 AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке крови после 30-минутной внутривенной инфузии 20 мг составляет 7,1 ± 5,1 мг/л. Имеется пропорциональное увеличение показателей С _max (максимальная концентрация в сыворотке крови) и AUC (средняя равновесная площадь под кривой «концентрация в плазме-время») относительно дозы вплоть до самой высокой однократной дозы 60 мг.

Распределение

Объем распределения в состоянии равновесия составляет 8,6 ± 4,1 л. Широта и степень распределения в различных областях организма полностью не изучены. Выявлено, что препарат Симулект^® связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами.

Выведение

Терминальный период полувыведения 7,2 ± 3,2 суток. Суммарный клиренс составляет 41 ± 19 мл/час.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У взрослых пациентов не выявлено клинически значимого влияния массы тела или пола на объем распределения или клиренс препарата. Период полувыведения не зависит от возраста (в диапазоне 20-69 лет), пола или расовой принадлежности.

У взрослых пациентов, перенесших пересадку печени, равновесный объем распределения составлял 7,5 ± 2,5 л, период полувыведения - 4,1 ± 2,1 суток и клиренс - 75 ± 24 мл/ч. На значение клиренса оказывали влияние потеря препарата с асцитической жидкостью при дренировании брюшной полости и послеоперационное кровотечение. У этой категории больных более высокие значения клиренса уравновешивались более низкой пороговой величиной концентрации препарата в сыворотке (0,1 мкг/мл), при которой имело место насыщение рецепторов. Поэтому длительность блокады IL-2Rα при данной дозировке препарата Симулект^® была такой же, как и у взрослых пациентов после пересадки почки.

Фармакокинетика у детей