Ивакард® 5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 22 ноября 2018 года № 018212)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 22 ноября 2018 года № 018212

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ивакард®

Торговое название

ИВАКАРД^®

Международное непатентованное название

Ивабрадин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 7,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - ивабрадина гидрохлорида 5,390 мг или 8,085 мг (в пересчете на ивабрадин 5,00 мг или 7,50 мг, соответственно);

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат (51,61 мг для дозировки 5 мг и 77,42 мг для дозировки 7,5 мг), магния стеарат;

оболочка (Опадрай II оранжевый 31F240016): лактозы моногидрат (1,08 мг для дозировки 5 мг и 1,62 мг для дозировки 7,5 мг), титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки 5 мг - овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого оранжево-розового цвета, с риской на одной стороне;

таблетки 7,5 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Ивабрадин

Код АТXС01ЕВ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В физиологических условиях ивабрадин быстро высвобождается из таблеток и хорошо растворяется в воде (>10 мг/мл). Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии in vivo. Основным активным метаболитом в организме человека является N-дезметилированное производное ивабрадина.

Кинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз 0,5-24 мг.

Всасывание

Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь с максимальной концентрацией в плазме крови примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет около 40 %, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через кишечник и печень.

Пища задерживает всасывание приблизительно на 1 час и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20 до 30 %. Для уменьшения индивидуальной вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи.

Распределение

Связывание ивабрадина с белками плазмы крови составляет примерно 70 %, объем распределения в равновесном состоянии составляет около 100 л. Максимальная концентрация в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза в сутки составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29 %). Средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38 %).

Метаболизм