Корвитол® 50. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 20 мая 2015 года №343)

  Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 20 мая 2015 года № 343

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Корвитол® 50

Торговое название

Корвитол® 50

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - метопролола тартрата 50,0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К 30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета -адреноблокаторы. Бета- адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном введении метопролол почти полностью (около 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метопролол подвергается выраженному предсистемному метаболизму, биодоступность составляет около 50%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2 часа.

Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 12 %, относительный объем распределения 5,6 л/кг.

Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами системы цитохрома Р 450 (в основном, изоферментом CYP2D6). Два из трех основных метаболитов обладают слабо выраженными бета-блокирующими свойствами, однако, клинически не представляющими интереса. Наблюдается значительно выраженное этническое различие по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом составляет около 7 % у европеоидов, но менее 1 % у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизацией через систему CYP2D6 концентрации метопролола в плазме могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему CYP2D6. Тем не менее, метаболизм метопролола по CYP2D6-зависимому пути, по-видимому, не влияет или влияет в малой степени на безопасность и переносимость действующего вещества.

При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме из-за пониженной скорости метаболизма.

Метопролол и его метаболиты приблизительно на 95 % выводятся почками, около 10 % — в неизменном виде. Период полувыведения метопролола составляет 3-5 часов.

Фармакодинамика

Метопролол является слабо липофильным бета-адреноблокатором с относительной ß1-селективностью («кардиоселективностью»), не обладающий внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) и характеризующийся слабо выраженным мембрано-стабилизирующим действием.

В зависимости от тонуса симпатической нервной системы метопролол понижает частоту и сократимость сердца, АВ-проводимость и активность ренина плазмы. За счет ингибирования ß2-рецепторов метопролол может вызвать повышение тонуса гладкой мускулатуры, например бронхов.

Показания к применению