Регулон® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 26 апреля 2018 года № 014657)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 26 апреля 2018 года № 014657

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Регулон®

Торговое название

Регулон^®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,03 мг / 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, дезогестрел 0,150 мг,

вспомогательные вещества: all-rac-α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К-30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «Р8» на одной стороне и «RG» - на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дезогестрел и эстрогены

Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

После приема внутрь дезогестрел быстро и практически полностью всасывается и метаболизируется до этоногестрела. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.

Распределение

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Биотранcформация

Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.

Выведение

Снижение уровня этоногестрела в сыворотке двухфазное. Терминальная фаза выведения описывается периодом полувыведения, который составляет около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом, в соотношении 6:4.

Равновесное состояние

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который возрастает в три раза под влиянием этинилэстрадиола. При ежедневном приеме, стабильная концентрация устанавливается во второй половине цикла. В это время уровень этоногестрела в сыворотке крови повышается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч. Так как этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и пресистемному метаболизму, его абсолютная биодоступность составляет примерно 60%.

Распределение