Бринэра. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 12 февраля 2020 года № 026725)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 12 февраля 2020 года № 026725

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бринэра

Торговое название

БРИНЭРА

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

1 мл содержит

активные вещества: бринзоламид 10 мг, тимолола малеат 6,83 мг (эквивалентно тимололу 5,0мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер 974Р (карбомер гомополимер типа В), кислота хлороводородная (до рН 7.3±0.3), натрия гидроксид (до рН 7.3±0.3), вода для инъекций до 1,00 мл.

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель БРИНЭРА, средняя C_max тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель БРИНЭРА.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель БРИНЭРА.

Фармакодинамика

Глазные капли БРИНЭРА суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.