Валганцикловир Вива Фарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 16 ноября 2017 года № 011957)

Утверждена

 приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 16 ноября 2017 года № 011957

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Валганцикловир Вива Фарм

Торговое название

Валганцикловир Вива Фарм

Международное непатентованное название

Валганцикловир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 450 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: валганцикловира гидрохлорид 496,30 мг (эквивалентно валганцикловиру 450 мг),

вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая,

оболочка: Опадри Розовый 15В24005 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа (III) оксид красный (Е172), полисорбат 80).

Описание

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валганцикловир.

Код АТХ J05AB14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Валганцикловир является предшественником ганцикловира, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В стенке кишечника и печени валганцикловир быстро превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира из валганцикловира составляет около 60%, что почти в 10 раз выше, чем при приеме ганцикловира внутрь. Системная экспозиция валганцикловира невысокая и держится недолго. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC₂₄) и максимальная концентрация (С_макс) составляют, соответственно, примерно 1% и 3% от концентраций ганцикловира.

При приеме валганцикловира в дозах от 450 до 2625 мг во время приема пищи наблюдается линейная зависимость AUC ганцикловира от дозы. При этом прием валганцикловира в рекомендованной дозе 900 мг сопровождается увеличением средних значений AUC₂₄ (примерно на 30%) и С_макс (примерно на 14%) ганцикловира. Следовательно, препарат рекомендуется принимать во время еды.

Распределение

Благодаря быстрому метаболизму валганцикловира в ганцикловир, связывание валганцикловира с белками не определяли. Связывание ганцикловира с белками плазмы при концентрациях препарата от 0,5 до 51 мкг/мл составляет 1,2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после внутривенного введения равнялся 0,680±0,161 л/кг.

Метаболизм

Валганцикловир быстро гидролизуется с образованием ганцикловира; других метаболитов найдено не было. После однократного приема внутрь 1000 мг радиоактивно меченного ганцикловира, радиоактивность каждого из метаболитов, обнаруживаемых в кале или моче, составляла не более 1-2%.

Выведение

Основным путем выведения валганцикловира, так же как и ганцикловира, является клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция. На почечный клиренс приходится 81,5± 22% системного клиренса ганцикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью