Андрокур Депо. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 11 октября 2016 года № 004346)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 11 октября 2016 года № 004346

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АндрокурÒ Депо

Торговое название

Андрокур^® Депо

Международное непатентованное название

Ципротерон

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций масляный, 300 мг/3 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- ципротерона ацетат 100 мг,

вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Описание

Прозрачный раствор, свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены. Ципротерон

Код АТХ G03НА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается.

Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью после внутримышечного введения.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается примерно через 2-3 дня. После этого концентрация препарата в сыворотке снижается с терминальным периодом полувыведения 4±1,1 дней. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки крови оставляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии, остальное количество связано с альбумином. Поскольку не обнаружено связывания ципротерона ацетата с глобулинами связывающими половые стероиды (ГСПС), изменения уровней ГСПС не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм

Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное ципротерона ацетата.

1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

Выведение

В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата.

Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7.

Курение не оказывало влияния на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Фармакодинамика

Ципротерона ацетат обладает антиандрогенным, прогестагенным и антигонадотропным эффектом.

Антиандрогенный эффект

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени. Помимо других действий описаны следующие эффекты, связанные с антиандрогенным воздействием препарата:

подавление сексуального влечения, снижение активности сальных желез, влияние на рост волос, предупреждение андрогенных импульсов роста на ткань предстательной железы, подавление процессов преждевременного полового развития, в том числе костей.

Прогестагенный эффект

Андрокур^® Депо также является сильным прогестагеном. При количественном определении методом Кауфмана он приводил к трансформации эндометрия даже при общей дозе 20-30 мг.

Антигонадотропный эффект