Офлоксацин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 25 января 2018 года № 013184)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 25 января 2018 года № 013184

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Офлоксацин

Торговое название

Офлоксацин

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл, 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - офлоксацин 200.0 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид 900.0 мг, вода для инъекций до 100.0 мл.

Описание

Прозрачный, слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Офлоксацин проникает во многие ткани организма. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Связь с белками плазмы составляет 25%.

Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил - офлоксацин и офлоксацин - N - оксид. Дезметил - офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.

Период полувыведения составляет 5 - 8 часов. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 15 - 60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75 - 80 % выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 - 48 часов, менее 5% выводится в форме метаболитов. 4 - 8 % выведенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение - до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15 - 25 %), биологический полупериод на фоне гемодиализа составляет примерно 8 - 12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часа.

Фармакодинамика

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки.

Спектр антимикробного действия охватывает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину:

Staphylococcus aureus (including methicillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, виды Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (indole-negative и indole-positive штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella.