Дисгрен. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 14 мая 2018 года № 014988)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 14 мая 2018 года № 014988

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дисгрен

Торговое название

Дисгрен

Международное непатентованное название

Трифлусал

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - трифлусал 300 мг,

вспомогательное вещество: желатин

Описание

Бесцветные, твердые желатиновые капсулы размером № 1. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Трифлусал.

Код АТХ В01АС18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь трифлусал быстро абсорбируется (t_½ Ка = 0,44 часа), демонстрируя абсолютную биодоступность от 83 до 100%. Под действием эстераз препарат быстро гидролизуется, превращаясь в свой основной активный метаболит - 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойную кислоту (ГТБ). Вторичный конъюгированный метаболит ГТБ - глицин - определяется в моче. Период полувыведения в плазме (t_½) составляет 0,53 ± 0,12 часа для трифлусала и 34,3 ± 5,3 - для ГТБ. Выведение происходит в основном почками (почечный клиренс составляет > 60 % за 48 часов). В моче определяется неметаболизированный трифлусал, ГТБ и соединение ГТБ - глицин.

После применения перорально одной дозы трифлусала - 300 или 900 мг, средний показатель максимальной концентрации трифлусала в плазме (C_max) составляет 3,2 ± 1,9 мкг/мл и 11,6 ± 1,7 мкг/мл соответственно. C_max для ГТБ составляет 36,4 ± 6,1 мкг/мл и 92,7 ± 17,1 мкг/мл. Время, необходимое для достижения C_max (t_max), составляет 0,88 ± 0,26 часа для трифлусала и 4,96 ± 1,37 часа - для ГТБ при дозе 900 мг. Фармакокинетические параметры ГТБ после повторного применения (трифлусал в дозе 300 мг три раза/сутки или 600 мг один раз в сутки на протяжении 13 суток) свидетельствуют о том, что C_max ГТБ в плазме в стабильном состоянии (C_{max сс}) составляет 178 ± 42 мкг/мл и 153 ± 37 мкг/мл соответственно. ГТБ в терапевтической концентрации связывается с альбумином плазмы от 98 до 99%. Данное соединение существенно не изменяется при наличии кофеина, теофиллина, глисентида, эналаприла, циметидина и варфарина. Однако свободная фракция ГТБ значительно повышается при наличии таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен, пироксикам или салициловая кислота. В высокой концентрации ГТБ замещает НПВП, глисентид и варфарин в связывающих участках протеинов. Эти вещества проявляют афинность к одним и тем же связывающим участкам белков, они могут взаимозамещаться в зависимости от степени их родства с протеином и концентрации замещаемого вещества.