Леваризин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 24 мая 2019 года № 021437)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 24 мая 2019 года № 021437

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Леваризин

Торговое название

Леваризин

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависит от дозы и времени, с низкой индивидуальной изменчивостью. Фармакокинетический профиль такой же для этого энантиомера, как и для цетиризина. В процессе абсорбции и элиминации не доходит до реверса хиральности.

Всасывание

При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация (С_max) в плазме появляется через 0,9 часа от приёма. Приём пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её уменьшается. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Объём распределения левоцетиризина носит ограниченный характер, объём распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

Степень метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от дозы, и поэтому различия, возникающие в результате генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Пути деалкилирования в основном опосредуются CYP 3A4, в то время как ароматическое окисление включает множественные и / или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не оказывал влияния на активность изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достигнутые после пероральной дозы 5 мг.

Из-за его низкого метаболизма и отсутствия метаболического потенциала ингибирования взаимодействие левоцетиризина с другими веществами или наоборот маловероятно.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, у маленьких детей он укорочен.

Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. С калом выделяется только 12,9% дозы.

Нарушения функции почек