Пиногал. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 25 мая 2015 года №367)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 25 мая 2015 года № 367

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Пиногал

Торговое название

Пиногал

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Состав

активное вещество - клопидогреля бисульфат 98,00 мг (эквивалентно клопидогрелу 75,00 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк, кислота стеариновая,

состав пленочной оболочки (Опадри розовый 03F34266): гипромеллоза 6 сР (НРМС 2910), макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. При разломе наблюдается почти белая сердцевина таблетки и тонкая розовая пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, искл. гепарин. Клопидогрел

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Распределение

Клопидогрел и его основной (неактивный) метаболит, находящийся в кровотоке, образуют обратимую связь с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание является ненасыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

Выведение