Алвогестина. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 18 февраля 2020 года № 026835)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 18 февраля 2020 года № 026835

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Алвогестина

Торговое название

Алвогестина

Международное непатентованное название

Диеногест

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диеногест 2,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (К-30), натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат

оболочка: смесь «Aqua Polish white 014.17MS», состава: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое, гидрогенизированное, титана диоксид (Е171)

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «2» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнадиена. Диеногест.

Код АТХ G03DВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 47 нг/ мл, достигается примерно через 1,5 ч после разового перорального приема. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста пропорциональна дозировке в пределах диапазона от 1 до 8 мг.

Распределение

Диеногест связывается с сывороточным альбумином в плазме и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также с кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). 10% от общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, тогда как около 90% неспецифически связан с альбумином. Кажущийся объем распределения (Vd/F) диеногеста составляет 40 л.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких эндокринологически неактивных метаболитов. Основным ферментом, участвующим в метаболизме Диеногест, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса (Cl/F) из плазмы крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация

Концентрация диеногеста в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 часов. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов почками составляет 14 ч. После перорального применения приблизительно 86% полученной дозы выводится в течение 6 дней; причем основная часть этого количества выводится за первые 24 часа, преимущественно почками.

Равновесная концентрация