Чампикс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 7 ноября 2018 года № 017833)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 7 ноября 2018 года № 017833

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Чампикс®

Торговое название

Чампикс^®

Международное непатентованное название

Варениклин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества - варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай^® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль), опадрай^® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай^® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай^® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индигокармин алюминиевый лак (Е 132)).

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» - на другой (для дозировки 0.5 мг).

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» - на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови (< 20 %), и этот показатель не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм

Варениклин в минимальной степени подвергается метаболическому превращению, 92 % дозы выводится в неизменном виде с мочой и менее 10 % выводится в виде метаболитов. Единичные метаболиты в моче включают варениклина N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин.

В кровотоке варениклин составляет 91 % всех соединений, связанных с препаратом. Единичные метаболиты в кровотоке включают варениклина N-карбамоилглюкуронид и N-глюкозилварениклин.

Варениклин не ингибирует ферменты семейства цитохрома P450. Варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 - CYP1A2 и CYP3A4.

Выведение