Тафинлар® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 августа 2019 года № 022838)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 августа 2019 года № 022838

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тафинлар^®

▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях

Торговое название

Тафинлар^®

Международное непатентованное название

Дабрафениб

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - дабрафениба мезилат микронизированный¹ 88,88 мг (75,00 мг в пересчете на дабрафениб),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки капсулы: непрозрачный розовый - титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гипромеллоза,

состав чернил (S-1-17822 или S-1-17823): шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль, аммония гидроксид, бутанол, 2-пропанол

¹Дабрафениба мезилат — форма мезилатной соли свободного основания дабрафениба. На основе данных молекулярных масс (ММ) 1.185 мг соли (ММ=615.68) эквивалентно 1.00 мг свободного основания (ММ=519.57).

Описание

Непрозрачные капсулы размером № 1, с корпусом и крышечкой темно-розового цвета, с маркировкой «GS LHF» и «75 mg».

Содержимое капсул - порошок белого или слегка окрашенного цвета.

Фармакотерапевтическая группа привести в соответствие

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Протеинкиназы ингибиторы. Дабрафениб.

Код АТХ L01XE23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Дабрафениб абсорбируется перорально, пиковая концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема дозы (среднее время). Среднее значение абсолютной биодоступности дабрафениба перорально составляет 95 % (90 % доверительный интервал: 81, 110 %). После приема одной дозы экспозиция дабрафениба (максимальная концентрация в плазме (C_max) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) увеличивается дозозависимо (при дозах от 12 мг до 300 мг), однако, при повторном дозировании (2 раза в сутки) увеличение экспозиции в меньшей степени зависит от дозы. При повторном дозировании экспозиция дабрафениба несколько снижается, возможно, за счет индукции собственного метаболизма. Среднее соотношение кумуляции AUC день 18/день 1 составило 0,73. После приема дабрафениба в дозе 150 мг 2 раза в сутки среднее геометрическое C_max, AUC_(0-t) и концентрация перед приемом дозы (Ct) составили 1478 нг/мл, 4341 нг·час/мл и 26 нг/мл, соответственно.

Прием дабрафениба во время еды снижает его биодоступность (C_max и AUC уменьшаются на 51 % и 31 %, соответственно) и замедляет всасывание, по сравнению с приемом дабрафениба натощак.

Распределение