Амиодарон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 ноября 2015 года № 1221)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 ноября 2015 года № 1221

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Амиодарон

Торговое название

Амиодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - амиодарона гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III классов. Амиодарон.

Код ATХ C01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50 %, биодоступность - 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме, соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе период полувыведения - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний период полувыведения - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться 61 день (более 4 мес).