Антипсихотические препараты (www.msdmanuals.com)

Антипсихотические препараты

www.msdmanuals.com

Антипсихотические препараты на основании их специфических активности и аффинности к рецепторам нейромедиаторов подразделяют на типичные нейролептики и нейролептики 2-го поколения. АПВП предоставляют некоторые преимущества как с точки зрения немного большей эффективности (хотя последние данные ставят под сомнение преимущество АПВП как класса), так и с точки зрения более низкой вероятности развития непроизвольного двигательного расстройства и связанных с ним побочных эффектов. Недавние результаты исследований свидетельствуют о том, что вскоре могут стать доступными новые антипсихотические препараты с принципиально иным действием, а именно, следовые амины и мускариновые агонисты. В настоящее время АПВП составляют около 95% антипсихотиков, назначенных в США. Тем не менее, на фоне применения АНЛ риск развития метаболического синдрома (избыточное образование жировой ткани, резистентность к инсулину, дислипидемия и гипертония) выше, чем на фоне типичных нейролептиков. Некоторые нейролептики обоих классов могут привести к синдрому длительного интервала QT и в конечном счете увеличить риск фатальных аритмий; к этим препаратам относятся тиоридазин, галоперидол, оланзапин, рисперидон и зипразидон.

Типичные нейролептики

Традиционные нейролептики (см. таблицу Традиционные нейролептики [Conventional Antipsychotics]) реализуют свое действие за счет блокады допамин-2 рецепторов (допамин-2 блокаторы).

Типичные нейролептики разделяют на три группы в зависимости от их активности: сильные, средние или слабые. Сильные нейролептики отличаются более высоким аффинитетом к рецепторам допамина и более слабым аффинитетом к альфа-адренергическим и мускариновым рецепторам. Слабые нейролептики, которые используют достаточно редко, обладают менее выраженным аффинитетом к рецепторам допамина и сравнительно высоким аффинитетом к альфа-адренергическим, мускариновым и гистаминовым рецепторам.

Препараты представлены в разных формах: таблетки, растворы, парентеральные растворы для внутривенно введения продолжительного действия и короткого действия. Выбор конкретного препарата в первую очередь основывается на:

- Неблагоприятном профиле побочного эффекта

- Желаемый путь введения

- Предыдущей реакции пациента на препарат

Обычные нейролептики могут вызывать значительные побочные эффекты, особенно некоторые, связанные с нарушениями сознания и экстрапирамидной системы (например, дистония, тремор, поздняя дискинезия).

Около 30% больных шизофренией не реагируют на типичные нейролептики. У этих больных может наблюдаться ответная реакция на клозапин (антипсихотики второго поколения).

Нейролептики второго поколения

Около 95% всех назначений антипсихотических средств в США приходится на нейролептики II поколения.