Дезирет. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 6 апреля 2016 года № 165)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 6 апреля 2016 года № 165

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дезирет

Торговое название

Дезирет

Международное непатентованное название

Дезогестрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дезогестрел 0,075 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, α-токоферол, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, гладкие, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Код АТХ G03AC09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь дезогестрел быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковая концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел полностью метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных коньюгатов.

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения, составляющим около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде коньюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1).

Фармакодинамика

Дезирет представляет собой таблетки на основе прогестина и содержит прогестин дезогестрел. Как и другие таблетки на основе прогестина Дезирет лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которые не могут или не желают принимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Дезирет достигается в основном за счет подавления овуляции и изменения секреции цервикальной слизи.

При применении препарата Дезирет в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).