Вегапенем. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 3 января 2018 года № 012786)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 3 января 2018 года № 012786

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Вегапенем

Торговое название

Вегапенем

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий, 500 мг, 1000 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - меропенема тригидрат 570.00 мг и 1140.00 мг (эквивалентно меропенему 500.00 мг и 1000.00 мг)

вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Описание

Порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.

Код АТХ J01DH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Средний период полувыведения составляет примерно 1 час; средний объем распределения составляет около 0,25 л/кг (11-27 л), а средний клиренс составляет 287 мл/мин при дозе 250 мг и снижается до 205 мл/мин при дозе 2 г. Дозы 500, 1000 мг, вводимые в течение 30 мин, приводят к средним значениям C_max составляющим в среднем 23, 49 мкг/мл соответственно, что соответствует значениям AUC 39,3; 62,3 мкг*ч/мл. После инфузии меропенема в течение 5 мин в дозах 500 и 1000 мг, значения C_max составляют 52 и 112 мкг/мл соответственно. Когда многократные дозы вводили с 8-часовым интервалом пациентам с нормальной функцией почек, кумуляции меропенема не отмечалось.

Распределение: Меропенем связывается с белками плазмы примерно на 2%, уровень связывания не зависит от его концентрации в крови. Меропенем хорошо проникает в некоторые жидкости и ткани организма: включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, ткани половых органов, кожу, фасции, мышцы и перитонеальный экссудат.

Метаболизм: Меропенем метаболизируется путем гидролиза β-лактамного кольца с образованием микробиологически неактивного метаболита. В отличие от имипенема, меропенем в условиях in vitro продемонстрировал низкую чувствительность к гидролизу под действием дегидропептидазы-1 (ДГП-1) человека и не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Выведение: Меропенем выводится главным образом в неизмененном виде почками, около 70% дозы (50 - 75%) выводится в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Еще 28% выводиться в виде неактивного метаболита. На выведение с содержимым кишечника приходится лишь около 2% от введенной дозы. Определение почечного клиренса и эффекта пробенецида показывает, что меропенем подвергается как фильтрации, так и канальцевой секреции.