Толкимадо. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 21 октября 2019 года № 024318)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 21 октября 2019 года № 024318

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Толкимадо

Торговое название

Толкимадо

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

Одна ампула препарата содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг,

вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие.

Код АТХ M03BX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 — 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). T_max при в/м введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

Показания к применению

-         гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

-         восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: