Тугина. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 16 ноября 2018 года № 018062)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 16 ноября 2018 года № 018062

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тугина

Торговое название

Тугина

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - транексамовая кислота 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), крахмал кукурузный, поливинилпиролидон кетон - 30 (PVP - K - 30), вода очищенная, натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), кислота стеариновая (Speziol L2SM GF), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил-200), магния стеарат,

оболочка: Опадри белый YS-1R-7003 (гипромеллоза 2910 3 cр, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910 5 ср, макрогол/ПЭГ MW 400, полисорбат 80), спирт изоприловый, метиленхлорид.

Описание

Двояковыпуклые таблетки в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «500» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

Код АТХ B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.

Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения - 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.

После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Фармакодинамика

Тугина оказывает антифибринолитическое действие.