Тромборель. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 14 марта 2018 года № 014052)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 14 марта 2018 года № 014052

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тромборель

Торговое название

Тромборель

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: клопидогрела бисульфат 98.00 мг (в пересчете на клопидогрел) (75 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат,

оболочка: Винкоут (коричневый) (гипромеллоза, триацетин, этилцеллюлоза, титана диоксид Е171, тальк, оксид железа красный Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-розового до розового цвета, на изломе видны два слоя.

Ядро - бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел.

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Клопидогрел быстро всасывается после однократных и повторных пероральных доз 75 мг в сутки. Средние значения максимальной концентрации неизмененного Клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после разовой пероральной дозы 75 мг) достигается примерно через 45 минут после приема препарата. По данным экскреции метаболитов клопидогрела в мочу его абсорбция составляет примерно 50%.

Распределение

Клопидогрел и основной циркулирующий (неактивный) метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98% и 94% соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Биотрансформация

Клопидогрел широко метаболизируется в печени. In vitro и in vivo Клопидогрел метаболизируется двумя путями: один осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу Клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% циркулирующих метаболитов) и второй путь осуществляется с помощью изоверменов цитохромами P450. Первоначально Клопидогрел метаболизируется в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита Клопидогрела - тиольного производного Клопидогрела. Активный метаболит образуется, главным образом, с помощью CYP2C19 и с участием нескольких других ферментов CYP, включая CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. Активный тиольный метаболит, который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя тем самым агрегацию тромбоцитов.

C_max активного метаболита в два раза выше после однократного приема дозы Клопидогрела в 300 мг, как и после четырех дней поддерживающей дозы 75 мг. Cmax достигается примерно через 30-60 минут после дозирования.

Выведение