Прегабин 75 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 11 апреля 2018 года № 014459)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 11 апреля 2018 года № 014459

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Прегабин

Торговое название.

Прегабин.

Международное непатентованное название.

Прегабалин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Состав.

1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк;

твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание.

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при нажатии распадаются.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин

Код АТХ N03AX16.

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были схожими у пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальных концентраций в плазме на протяжении 1 часа после разового и многоразового применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и больше и не зависит от дозы. После многоразового применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (C_max) уменьшается приблизительно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (t_max) замедляется приблизительно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не имело клинически значимого влияния на степень его абсорбции.

Распределение.

Известно, что прегабалин легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также сквозь плаценту и выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм.

У человека прегабалин поддается незначительному метаболизму. После введении дозы радиоактивно меченного прегабалина приблизительно 98% радиоактивных веществ выводятся с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в мочи) составлял 0,9 % от введенной дозы. Рацемизация S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует.

Выведение.