Дорзасопт. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 марта 2018 года № 014001)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 марта 2018 года № 014001

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дорзасопт

Торговые названия

Дорзасопт

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: дорзоламида гидрохлорида 22.25 мг (эквивалентно дорзоламиду 20.00 мг), тимолола малеата 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5.00 мг)

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид 1М раствор, бензалкония хлорид, 1М кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

Местное применение дорзоламида гидрохлорида позволяет проявлять эффекты непосредственно в глазу при значительно более низких дозах и, следовательно, с меньшим системным воздействием. Это приводит к снижению внутриглазного давления (ВГД) без нарушений кислотно-основного баланса или изменений уровней электролитов, характерных для ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T_1/2 составляет около 4 месяцев.