Кеторосан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 9 июль 2018 года № 015929)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 9 июль 2018 года № 015929

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кеторосан

Торговое название

Кеторосан

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолака трометамол 30.0 мг

 (кеторолака трометамин)

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После внутримышечного введения дозы 30 мг средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2.2 мкг/мл и достигается, в среднем, через 50 минут.

99.2 % кеторолака связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96 %) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется, главным образом, в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92 % от введенной дозы препарата, причем 40 % - в виде метаболитов, а 60 % - в виде неизмененного вещества. Около 6 % от введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения составляет, в среднем, 5.3 часа (при в/м введении), но у больных старше 65 лет и с нарушением функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

Фармакодинамика

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НВПС). Оказывает выраженное анальгетическое действие, также обладает жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности ферментов циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Время начала обезболивающего эффекта при внутримышечном введении составляет около 30 мин, максимальное обезболивание в пределах 1-2 часов, средняя продолжительность анальгезии составляет 4-6 часов.

Показания к применению