Рисполепт Конста® 25 мг Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 октября 2017 года № 011560)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 октября 2017 года № 011560

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рисполепт Конста®

Торговое название

Рисполепт Конста®

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного введения в комплекте с растворителем (2 мл в шприце)

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество - рисперидон 25 мг или 37.5 мг,

вспомогательные вещества: полимер 7525 DL JN1 [поли-(d,l-лактид-ко-гликолид)];

растворитель: натрия кармелоза 40 мПА.с, полисорбат 20, динатрия гидрофосфата дигидрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Флакон с микрогранулами: белый или почти белый легко текучий порошок, свободный от видимых механических включений.

Заполненный в заводских условиях шприц с растворителем: прозрачный бесцветный раствор свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов - 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.

В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%.

Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг.

После однократного внутримышечного введения препарата Рисполепт Конста^® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы продолжительностью 3 нед. (<1% дозы). Основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и сходит на нет к 7-й неделе. Поэтому пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста^®. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста^® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной фракции составляют 9.9 - 19.2 нг/мл и 17.9 - 45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. При длительном приеме (12 мес.) препарата Рисполепт Конста^® в дозах 25-50 мг один раз в две недели, аккумуляции рисперидона не наблюдается.