Антаксон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 3 июля 2015 года № 506)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 3 июля 2015 года № 506

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Антаксон

Торговое название

Антаксон

Международное непатентованное название

Налтрексон

Лекарственная форма

Капсулы, 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - налтрексона гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы:

корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

крышечка оболочки капсулы: индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone^® 50».

Содержимое капсул - порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Налтрексон.

Код АТC N07BB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит - 6-бета-налтрексон, который также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Время полувыведения в плазме крови (Т½) для налтрексона - 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона - 13 часов. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Фармакодинамика

Антаксон - специфический антагонист опиоидных рецепторов, является синтетическим аналогом оксиморфина. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.

В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза - до 72 часов.

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания к применению

- комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома)

Способ применения и дозы