Гринтерол® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 4 мая 2017 года № 008109)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 4 мая 2017 года № 008109

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Гринтерол®

Торговое название

ГРИНТЕРОЛ^®

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат,

капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90 %). Проникает через плацентарный барьер. С_max при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8; 5,5; 3,7 ммоль/л соответственно. ТС_max - 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый коньюгаты, которые секретируются в желчь. Выводится на 50‑70 % через кишечник. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7‑дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового коньюгата.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са²⁺-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.