Парамолан 125 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 октября 2015 года № 1100)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 октября 2015 года № 1100

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Парамолан

Торговое название

Парамолан

Международное непатентованное название

Парацетамол

Суппозитории ректальные 125 мг и 250 мг

Лекарственная форма

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол 125 мг или 250 мг,

вспомогательное вещество - твердый жир.

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды.

Парацетамол.

Код АТХ N02BЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После ректального введения всасывается 68-88% парацетамола. Связь с белками плазмы около 15%. Пик концентрации в плазме достигается через 30-60 минут.

Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р_450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызвать повреждение тканей.

У недоношенных детей, новорожденных и детей на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит в отличие от взрослых, у которых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой с образованием метаболитов.

Период полувыведения (Т_½) составляет 1-3 часа, и увеличивается в случае печеночной и почечной недостаточности, а также после передозировки. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, у новорожденных и при передозировке период полувыведения (Т_½) несколько увеличивается.

Выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Фармакодинамика

Парамолан обладает анальгезирующим, жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

- в качестве жаропонижающего средства для облегчения симптомов простуды и гриппа

- в качестве обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли).