Эксистен-сановель. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 20 июля 2016 года № 003009)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 20 июля 2016 года № 003009

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эксистен-сановель

Торговое название

ЭКСИСТЕН-сановель

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 15мг/1.5мл, 1.5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- мелоксикам 10 мг,

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, лутрол F 68 (полаксамер 188), натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01AС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного (в/м) введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_max составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, биотрансформируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, второстепенный - изофермент CYP3A4), около 1/3 метаболизируется другими путями (например, перикисного окисления).

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равной пропорции. T1/2 составляет от 13 до 25 ч. В неизмененном виде через кишечник выводится 5% суточной дозы. Плазменный клиренс в среднем составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика мелоксикама в дозах 7.5 мг-15 мг после перорального или парентерального введения носит линейный характер.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры. Плазменный клиренс составляет в среднем 8мл/мин. Объем распределения составляет 11л. Эти показатели варьируют в пределах 30-40%.

Фармакодинамика

ЭКСИСТЕН-сановель- нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), является производным еноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов. ЭКСИСТЕН -сановель более активно влияет на ЦОГ-2, (циклооксигеназа) чем на ЦОГ-1, что уменьшает риск развития побочного действия. Проведенные исследования подтвердили избирательное действие мелоксикама на ЦОГ-2.

При приеме ЭКСИСТЕН-сановель риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как перфорация, язва и кровотечение из язвы значительно меньше.