Азилект. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 19 декабря 2019 года № 025397)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 19 декабря 2019 года № 025397

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Азилект

Торговое название

Азилект

Международное непатентованное название

Разагилин

Лекарственная форма

Таблетки, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное веществ: разагилина мезилата, 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина)

вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота стеариновая, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «GIL1» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Моноаминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин.

Код АТХ N04BD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при употреблении жирной пищи C_max и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита-1-аминоин-дана, а также 2-х других метаболитов -3-гидрокси-N-пропаргил-l аминоиндана и 3-гидрокси-l-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа.

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно. Изменения функции почек не влияют, возраст (>65 лет) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику разагилина.

Фармакодинамика