Вертинекс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 16 сентября 2019 года № 023645)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 16 сентября 2019 года № 023645

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вертинекс^®

Торговое название

ВЕРТИНЕКС^®

Международное непатентованное название

Прохлорперазин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - прохлорперазин малеат 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М) целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин.

Код АТХ N05A B04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.

Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.

Фармакодинамика

Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.

Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин - блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий - блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюноотделение и желудочная секреция.