Антролин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 июня 2017 года № 008774)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 июня 2017 года № 008774

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Антролин

Торговое название

АНТРОЛИН

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Крем ректальный 30 г

Состав

100 г крема содержат

активные вещества

Нифедипин0.3 г

Лидокаина гидрохлорид1.5 г

Белый парафин, пропиленгликоль, среднецепочечные триглицериды, макрогол стеарат, цетостеариловый спирт, глицерил моностеарат, натрия метил парагидроксибензоат, пропил парагдроксибензоат, очищенная вода.

Описание

Однородный желтый крем с легким характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противогеморроидальные препараты для местного применения.

Код АТХ C05AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства крема АНТРОЛИН для ректального применения изучались на здоровых добровольцах. Определение действующих веществ в крови посредством аналитического метода имело отрицательные результаты, в сыворотке крови Нифедипин не обнаруживался. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти низкие концентрации, тем не менее, намного ниже тех концентраций, терапевтически эффективных после системного введения. Поэтому, системное действие крема АНТРОЛИН в результате всасывания действующих веществ исключается. Для дальнейшего подтверждения этого, во время клинических исследований не отмечались побочные реакции, вызванные системным всасыванием двух действующих веществ в области аноректальной слизистой.

Лидокаин

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно. T_1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Фармакодинамика

Механизм действия крема АНТРОЛИН для ректального применения - синтетического типа. Нифедипин, дигидропиридин с действием блокатора кальциевых каналов, при местном применении, обладают расслабляющим действием на периферийную гладкую мускулатуру. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса анального сфинктера. Нифедипин действует вместе с лидокаином, местным анестетиком, который также входит в состав препарата.

Лидокаин

Лидокаин местный анестетик: обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Показания к применению

- лечение анальных трещин и проктологических заболеваний, связанных с гипертонусом анального сфинктера.

Способ применения и дозы

Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение минимум трех недель.