Розутор 20. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 ноября 2017 года № 012119)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 ноября 2017 года № 012119

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Розутор 20

Торговое название

Розутор 20

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин кальция 20.80 мг (эквивалентно розувастатину 20 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Vivapur - 102), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), магния гидроксид, магния стеарат,

оболочка: Винкоат WT-QCAQ-01005 белый (Гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк), вода очищенная¹.

 ¹- отсутствует в конечном продукте

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемическиеи гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA-редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код ATX С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм: подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение: примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата.

Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны - транспортный протеин С органических анионов. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.