Фталазол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 17 мая 2018 года № 015059)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 17 мая 2018 года № 015059

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фталазол

Торговое название

Фталазол

Международное непатентованное название

Фталилсульфатиазол

Лекарственная форма

Таблетки 0.5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: фталилсульфатиазол 0.500 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные препараты. Кишечные противомикробные и противовоспалительные препараты. Сульфаниламиды. Фталилсульфатиазол.

Код АТХ A07AВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта - (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол.

Создаваемая высокая концентрация сульфатиазола в кишечнике, с учетом специфической бактериостатической активности в отношении кишечной флоры, обусловливают эффективность фталилсульфатиазола при кишечных инфекциях.

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой (ПАБК), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дегидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащийся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Препарат действует преимущественно в просвете кишечника.