Инксанта 80. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 9 октября 2015 года № 913)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 9 октября 2015 года № 913

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Инксанта 80

Торговое название

Инксанта 80

Международное непатентованное название

Фебуксостат

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фебуксостат 80 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН -102), лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав покрытие KFCUWG: гидроксипропилметилцеллюлоза (15 cps), гидроксипропилметилцеллюлоза (5 cps), тальк, титана диоксид (Е 171), кремний осажденный, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат

Код АТХ М04АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фебуксостат быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная плазменная концентрация (C_max) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата возрастали пропорционально дозе после однократного и многократного введения препарата в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, увеличение AUC. При введении в дозах 10 мг - 240 мг каждые 24 ч накопления препарата не отмечено. Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t_1/2) фебуксостата составляет около 5 - 8 часов.

Всасывание

После попадания в организм фебуксостат достаточно быстро (t_max 1,0 - 1,5 ч) и хорошо (не менее 84%) всасывается. При однократном или многократном приеме фебуксостата в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз/сут. внутрь C_max составляет порядка 2,8 - 3,2 мкг/мл и 5,0 - 5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютную биодоступность фебуксостата в форме таблеток не анализировали.

При многократном приеме в дозе 80 мг 1 раз /сут. или однократном приеме в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей C_max уменьшается соответственно на 49% и 38%, а AUC - на 18% и 16%. Однако это не сопровождается клинически значимым изменением степени уменьшения сывороточной концентрации мочевой кислоты (при многократном приеме в дозе 80 мг). Таким образом, фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vss/F) для фебуксостата варьирует от 29 до 75 л после приема внутрь в дозе

10 - 300 мг. Степень связывания с белками плазмы (главным образом с альбумином) достигает 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов препарата степень связывания с белками плазмы колеблется от 82% до 91%.

Биотрансформация