Алувиа. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 25 сентября 2015 года № 842)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 25 сентября 2015 года № 842

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Алувиа

Торговое название

Алувиа

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лопинавир 100 мг

 ритонавир 25 мг,

вспомогательные вещества: коповидон К 28, сорбитанлаурат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат,

оболочка таблетки: Opadry II^® pink: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, макроголы типа 3350, железа оксид красный (Е 172).

Описание

Овальные таблетки светло-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с надписью (тиснением) товарного знака компании Abbott и АС на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Ингибиторы HIV протеиназы.

Код АТХ J05AE

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Не установлено существенных отличий в фармакокинетических параметрах у здоровых взрослых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных лиц. Лопинавир практически полностью распадается под действием CYP3A. Ритонавир тормозит метаболическое разложение лопинавира, и таким образом, обусловливает увеличение концентрации лопинавира в плазме крови. Средняя концентрация лопинавира в равновесном состоянии выше в 15-20 раз, по сравнению с концентрацией ритонавира. Концентрация ритонавира в плазме крови составляет менее 7 % от концентрации, которая наблюдается после введения ритонавира в дозе 600 мг дважды в сутки. Антивирусная эффективная концентрация EC₅₀ лопинавира приблизительно в 10 раз ниже, чем концентрация ритонавира. Антивирусная активность препарата Алувиа обусловлена присутствием лопинавира.

Всасывание: максимальная концентрация (С_max) лопинавира в плазме крови составляет 9.6 ± 4.4 мкг/мл приблизительно через 4 часа после введения. Средняя минимальная концентрация в равновесном состоянии перед введением утренней дозы составляет 5.5 ± 4.0 мкг/мл. Величина AUC для лопинавира через 12 часов после введения составляет 82.8 ± 44.5 мкг/час/мл. Величина абсолютной биодоступности лопинавира при введении вместе с ритонавиром у человека не установлена.

Распределение: в равновесном состоянии приблизительно 98-99 % лопинавира связывается с белками плазмы.

Метаболический распад: лопинавир метаболизируется, преимущественно, путем окисления. Лопинавир интенсивно распадается в печени под действием системы цитохрома Р₄₅₀, в частности, изофермента CYP3A. Ритонавир является мощным ингибитором активности CYP3A и, тем самым, тормозит распад лопинавира и обусловливает увеличение его концентрации в плазме крови.

Выведение: период полувыведения лопинавира на протяжении 12-часового перерыва между введениями препарата, в среднем, составляет 5-6 часов, а клиренс лопинавира равен 6-7 л/час.