Нимез-100. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 13 января 2016 года № 13)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 13 января 2016 года № 13

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нимез-100

Торговое название

Нимез-100

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нимесулид 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Т_тах составляет 1,2 - 3,3 часа при приеме внутрь. Yd составляет 0Д8 - 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы составляет - 95 %. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий эффективным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность. Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.

Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.