Цефалоспорины (www.msdmanuals.com)

Цефалоспорины

www.msdmanuals.com

Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамными антибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов (см. таблицу Цефалоспорины [Cephalosporins]).

Фармакокинетика

Цефалоспорины хорошо проникают в большинство жидкостей тела и внеклеточную жидкость большинства тканей, особенно во время воспаления (которое увеличивает распространение). Однако единственными цефалоспоринами, которые достигают достаточно высоких для лечения менингита уровней в ЦСЖ, являются следующие:

- Цефтриаксон

- Цефотаксим

- Цефтазидим

- Цефепим

Все цефалоспорины плохо проникают в клеточную жидкость и стекловидное тело.

Большинство цефалоспоринов выделяются непосредственно с мочой, таким образом, дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны корректироваться. Цефоперазон и цефтриаксон, у которых существенным является выделение через желчь, не требуют такой коррекции по дозировке.

Показания

Цефалоспорины являются бактерицидными препаратами для большей части следующих подгрупп:

- Грамположительные бактерии

- Грамотрицательные бактерии

Цефалоспорины классифицируются по поколениям (см. таблицу Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения [Some Clinical Uses of 3rd- and 4th-Generation Cephalosporins]). Препараты 1-го поколения эффективны главным образом против грамположительных микроорганизмов. Следующие поколения расширили спектр действия против аэробных грамотрицательных бацилл. Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол является активным против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus. У цефалоспоринов есть следующие ограничения:

- Отсутствие активности против энтерококков

- Недостаточная активность действия на метициллин-резистентные стафилококки (за исключением цефтаролина и цефтобипролола)

- Недостаточная активность действия на анаэробные грамотрицательные бациллы (за исключением цефотетана и цефокситина)

Цефалоспорины первого поколения

У этих препаратов превосходная активность против

- Грамположительных кокков

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения обычно используются при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, которые обычно обусловлены стафилококками и стрептококками.

Парентеральное введение цефазолина часто используется при эндокардите, вызванном метициллин-чувствительным S. aureus и для профилактики перед кардиоторакальным, ортопедическим, абдоминальным хирургическим вмешательством и хирургией органов малого таза.

Цефалоспорины второго поколения и цефамицины

Цефалоспорины второго поколения являются активными против:

- Грамположительных кокков

- Определенных грамотрицательных бацилл

Цефамицины активны против:

- Bacteroides sp, в том числе B. fragilis