Зелбораф. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 января 2019 года № 019590)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 января 2019 года № 019590

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зелбораф

Торговое название

Зелбораф

Международное непатентованное название

Вемурафениб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 240 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - вемурафениба гипромеллозы ацетата сукцината** 800.00 мг (эквивалентно вемурафенибу 240.00 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

пленочное покрытие (Опадри II Розовый 85F14411): спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, железа (ІІІ) оксид красный Е172

** Вемурафениба гипромеллозы ацетата сукцинат (RO5185426-006) содержит 30 % вемурафениба (RO5185426-000) (соответствующее 240.00 мг) и 70 % гипромеллозы ацетата сукцината (соответствующее 560.00 мг)

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от розовато-белого до оранжево-белого цвета, с гравировкой VEM на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Вемурафениб.

Код АТХ L01XE15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вемурафениб - вещество с низкой растворимостью и низкой проницаемостью (класс 4 по системе биофармацевтической классификации). Фармакокинетические параметры вемурафениба оценивали методом некомпартментного анализа, а также с помощью популяционного фармакокинетического анализа.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность вемурафениба для таблеток 240 мг неизвестна. При приеме вемурафениба в однократной дозе 960 мг (4 таблетки 240 мг) медиана времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет приблизительно 4 часа. При многократном приеме вемурафениба в дозе 960 мг два раза в день наблюдается накопление препарата, которое характеризуется высокой межиндивидуальной вариабельностью. Средние показатели площади под кривой «концентрация-время» AUC_0-8ч и максимальная концентрация в плазме крови (C_max) (± стандартное отклонение) в 1 сутки составили 22.1 ± 12.7 мкг*ч/мл и 4.1 ± 2.3 мкг/мл, соответственно. В ходе некомпартментного анализа при приеме вемурафениба в дозе 960 мг два раза в день AUC на 15 сутки увеличилась в 15-17 раз по сравнению с AUC в 1 сутки, C_max на 15 сутки увеличилась в 13-14 раз по сравнению с C_max в 1 сутки. В равновесном состоянии AUC_0-8ч и C_max составили 380.2 ± 143.6 мкг*ч/мл и 56.7 ± 21.8 мкг/мл, соответственно.