Анаприлин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 13 июль 2018 года № 015954)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 13 июль 2018 года № 015954

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Анаприлин

Торговое название

Анаприлин

Международное непатентованное название

Пропранолол

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: пропранолола гидрохлорид - 40 мг,

вспомогательные вещества: сахарная пудра, сахароза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно - сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы. β-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол

Код АТХ С07АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (C_max) в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95 %.

Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T_1/2) - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой - 90 %, в неизмененном виде - менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β₁ и β₂-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β₁-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β₂-адренорецепторов анаприлин повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Показания к применению

- артериальная гипертензия;

- стенокардия;

- эссенциальный тремор;

- в комплексной терапии тиреотоксикоза, тревожных расстройств;

- профилактика мигрени.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды.

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).

При стенокардии - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.