Рифампицин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 14 декабря 2017 года № 012390)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 14 декабря 2017 года № 012390

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рифампицин

Торговое название

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 0.15 г

Состав

Состав на одну ампулу/флакон

активное вещество - рифампицин (в пересчете на 100% вещество) - 0.15 г, вспомогательные вещества - кислота аскорбиновая, натрия сульфит безводный

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато - коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения рифампицина в дозе 300 или 600 мг в течение 30 минут здоровым добровольцам мужского пола (n=12), средние пиковые концентрации в плазме были 9,0 и 17,5 мкг/мл, соответственно. Терапевтические концентрации рифампицина в плазме у этих добровольцев сохраняются в течение 8 и 12 ч, соответственно.

Фармакокинетика у взрослых и детей похожа.

Период полувыведения - около 3 ч (при введении рифампицина в дозе 600 мг) и увеличивается до 5,1 ч (при введении рифампицина в дозе 900 мг). При повторном введении период полувыведения уменьшается и составляет примерно 2-3 ч. При введении рифампицина в дозе до 600 мг/сутки пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Выводится из организма с желчью, калом и мочой. Во время этого процесса рифампицин подвергается активному дезацетилированию и в таком состоянии почти все лекарственные средства в составе желчи находятся около 6 ч. Этот метаболит сохраняет полную антибактериальную активность. Кишечная реабсорбция уменьшается дезацетилированием и выведение облегчается. До 30% препарата выводится с мочой.

Рифампицин быстро распределяется по органам и тканям, проникает в спинномозговую жидкость. Связывание с белками плазмы крови составляет около 80%.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимик-робного действия. Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, располагающихся как внутри клетки, так и внеклеточно.

Рифампицин нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.