Тугина. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 декабря 2015 года № 1553)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 декабря 2015 года № 1553

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тугина

Торговое название

Тугина

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - транексамовая кислота 100 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная от бесцветного до желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковая плазменная концентрация транексамовой кислоты достигается немедленно после внутривенного введения (500 мг). Затем концентрация снижается до 6-ого часа.

Распределение

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Связь с белками плазмы (плазминогеном) транексамовой кислоты около 3%. Первоначальный объем распределения составляет примерно 33% от массы тела.

Транексамовая кислота проходит через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг беременным женщинам, концентрация транексамовой кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг /мл, в то время как в пуповинной крови в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и синовиальные оболочки, с задержкой - в цереброспинальную жидкость. После внутривенной инъекции 10 мг/кг пациентам, перенесшим операцию на коленном суставе, концентрации в синовиальных жидкостях были такими же, как в соответствующих образцах сыворотки. Концентрация транексамовой кислоты в грудном молоке составляет сотую долю от наблюдаемой в крови и десятую долю от спинномозговой и внутриглазной жидкостей. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность,

но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Выведение

Транексамовая кислота выделяется с мочой посредством клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин).Выведение транексамовойкислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после внутривенного введения 10 мг/кг массы тела. Плазменные концентрации увеличены у пациентов с почечной недостаточностью. Период полувыведения (T_1/2)

составляет приблизительно 3 часа.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство.

Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Транексамовая кислота поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Транексамовая кислота не оказывает влияния на параметры свертываемости крови.

Показания к применению