Инлайта® 5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 июля 2019 года № 022537)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 июля 2019 года № 022537

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Инлайта^®

Торговое название

Инлайта^®

Международное непатентованное название

Акситиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 5 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - акситиниб 1 мг или 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай II красный 32 К 15441: HPMC 2910 гипромеллоза 15 cP, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин (глицерола триацетат), железа оксид красный (Е172).

Описание

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета с тиснением «Pfizer» на одной стороне, «1» и «XNB» на другой стороне (для дозировки 1 мг).

Треугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета с тиснением «Pfizer» на одной стороне, «5» и «XNB» на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие.

Протеинкиназы ингибиторы. Акситиниб.

Код ATХ L01XE17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток акситиниба абсолютная биодоступность составляет 58 %. Период полувыведения акситиниба из плазмы крови находится в диапазоне от 2,5 до 6,1 часа. Прием акситиниба в дозе 5 мг два раза в сутки приводил к накоплению, менее чем в два раза по сравнению с приемом однократной дозы. Учитывая короткий период полувыведения акситиниба, достижение состояния равновесия ожидается в течение от 2 до 3 дней после приема начальной дозы.

Всасывание и распределение

Пиковая концентрация акситиниба в плазме крови обычно достигается в течение 4 часов после перорального приема при среднем значении T_max в диапазоне от 2,5 до 4,1 часа. Прием акситиниба с умеренно жирной пищей приводит к воздействию на 10 % ниже по сравнению с утренним приемом натощак. Прием с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров приводит к воздействию на 19 % выше по сравнению с утренним приемом натощак.

Средние значения C_max и AUC увеличиваются пропорционально дозе акситиниба в диапазоне от 5 до 10 мг. Связывание акситиниба с белками плазмы человека составляет > 99 %, при предпочтительном связывании с альбумином и умеренном связывании с α₁-кислым гликопротеином. У пациентов с распространенным почечно-клеточным раком (ПКР) при приеме дозы 5 мг два раза в сутки после еды средние значения максимальной концентрации в плазме и AUC через 24 часа составляли 27,8 нг/мл и 265 нг^.ч/мл соответственно. Среднее геометрическое значение клиренса при пероральном приеме препарата и кажущийся объем распределения составляли 38 л/ч и 160 л соответственно.

Метаболизм и выведение