Цетло. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 16 февраля 2017 года № 006830)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 16 февраля 2017 года № 006830

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цетло

Торговое название

Цетло

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (М102), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай белый (03К58884): гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е 171), триацетин

Описание

Таблетки овальной формы, с плоской поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологичекие свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и едва ли отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но пиковая концентрация может снизиться. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C_max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. C_ss в плазме достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограниченное, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают C_max после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение

Плазменный период полувыведения (Т_1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник.