Акласта® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 июня 2018 года № 015464)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 июня 2018 года № 015464

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Акласта®

Торговое название

Акласта^®

Международное непатентованное название

Золедроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/100мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - кислоты золедроновой моногидрат 5,33 мг (эквивалентно 5,00 мг кислоты золедроновой безводной)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.

Код АТХ M05B A08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Данные фармакокинетики у онкологических пациентов с метастазами в кости не зависят от дозы. Фармакокинетические данные у пациентов с остеопорозом и болезнью Педжета (костей) отсутствуют.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации активного вещества быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, потом быстро снижаются до < 10% пика через 4 часа и до < 1% пика - через 24 часа, с последующим длительным периодом очень низких концентраций, которые не превышают 0,1% пиковых уровней.

Внутривенно введенная золедроновая кислота выделяется почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения t_1/2a 0,24 и t_1/2b 1,87 часов, потом продолжительная фаза элиминации с конечным периодом полувыведения t_1/2g 146 часов. Накопление активного вещества в плазме после многоразовых доз, которые вводятся каждые 28 дней, не наблюдалось. На ранних фазах диспозиции (α и β) снижение концентрации препарата, связывают с быстрым распределением золедроновой кислоты в костях и выведением через почки.

Золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется в неизмененном виде почками. В течение первых 24 часов 39±16 % введенной дозы экскретируется с мочой, тогда как остальное количество препарата связывается с костной тканью. Затем происходит медленное обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выведение почками. Общий клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/час и не зависит от дозы, пола, возраста, расы и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой зависимости концентрации от времени.