Кетопрофен. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 21 февраля 2019 года № 020003)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 21 февраля 2019 года № 020003

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетопрофен

Торговое название

Кетопрофен

Международное непатентованное название

Кетопрофен

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -кетопрофен 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал 125, 0 мг, лактозы - 20,0 мг, натрия крахмала гликолат - 15,0 мг, поливинила пиролидона К-30 - 2,0 мг, талька - 6,0 мг

состав оболочки капсулы: желатин - 44,0 мг, натрия лаурил сульфат - 16,0 мг, титана диоксид (Е 171) и синий патентованный V (E131) - 2.0 мг.

Описание

Капсулы размера 2, с корпусом белого цвета и крышкой голубого цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код АТХ М01АЕ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 50 мг Кетопрофена составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) Кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией.

Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. После приема внутрь Кетопрофена пиковая плазменная концентрация достигается примрно через 0,5 - 2 часа.

В синовиальной жидкости концентрация Кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); Кетопрофен выводится из синовиальной жидкости медленно - в течение 24 часов.

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 80% Кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно (более 90%) в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.

Кетопрофен не кумулирует в тканях. Период полувыведения Кетопрофена достигает 2 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью Кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У них, так же, снижен клиренс Кетопрофена. При тяжелой почечной недостаточности требуется снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация Кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения максимально низкой суточной дозы.

Фармакодинамика

Кетопрофен капсулы обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Показания к применению