Небиволол - супер селективный b -адреноблокатор третьего поколения: клиническая фармакология и опыт в лечении сердечно - сосудистых заболеваний Д. В. Преображенский; ММА им. И.М. Сеченова, Москва

Небиволол - супер селективный b -адреноблокатор третьего поколения: клиническая фармакология и опыт в лечении
сердечно - сосудистых заболеваний

Д. В. Преображенский;

ММА им. И.М. Сеченова, Москва

Первые блокаторы b - адренергических рецепторов были созданы в конце 50-х годов прошлого века, но большинство из них не прошло испытания временем. Первый b - адреноблокатор дихлоризопротеренол оказался непригодным для клинического применения из-за выраженной внутренней симпатомиметической активности (ВСА). Два других b - адреноблокатора пронеталол и неталид были отозваны с фармацевтического рынка из-за возможного канцерогенного действия у мышей. В 1964 г. опубликованы первые сообщения о применении b - адреноблокатора без ВСА пропранолола при лечении стенокардии напряжения и артериальной гипертензии (АГ). Руководителем исследований, которые привели в начале 60-х годов прошлого века к созданию первых b - адреноблокаторов, был J. Black, удостоенный в 1988 г. за свои работы Нобелевской премии.

Первые b-адреноблокаторы (пропранолол и др.) были неселективными, т. е. блокировали как b1-адренорецепторы сердца, так и b2-адренорецепторы сосудов и бронхов. В 70-е годы прошлого века появились кардиоселективные, или, по современной терминологии, b1-селективные блокаторы - атенолол, бисопролол и метопролол, которые гораздо лучше переносились, чем пропранолол, и потому получили название  b-адреноблокаторов второго поколения. Позже были синтезированы  b-адреноблокаторы с особыми полезными свойствами, которых не было у препаратов первого и второго поколений. Эти препараты были названы M. Bristow и соавт. [1, 2] b-адреноблокаторами третьего поколения.

B - Адреноблокаторы третьего поколения отличались от препаратов первого и второго поколений особыми фармакодинамическими и (или) фармакокинетическими свойствами, в частности, сосудорасширяющим действием, полезным у больных с артериальной гипертензией (АГ) или с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Однако в клинических испытаниях всего два из b-адреноблокаторов третьего поколения доказали свое несомненное превосходство над препаратами первого и второго поколений. Одним из двух препаратов третьего поколения, выдержавших испытание временем, является липофильный суперселективный  b-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами небиволол (Небилет).

Классификация  b-адреноблокаторов

b-Адреноблокаторы представляют собой весьма неоднородную по своим фармакологическим эффектам группу лекарственных препаратов, единственным общим свойством которых является конкурентный антагонизм в отношении  b1-адренергических рецепторов.

Наряду с блокадой b1-адренергических рецепторов, b-адреноблокаторы могут блокировать или не блокировать b2-адренорецепторы. В первом случае говорят о неселективных  b - адреноблокаторах, во втором - о  b1-селективных препаратах.